| Principio activo: |
Sibutramina |
| Presentación: |
10 mg x 30 comp.
15 mg x 30 comp.
|
Perfil®
Medicamento controlado
Composición
Cada comprimido de Perfil® 10 contiene:
Sibutramina clorhidrato monohidrato Farmacodinámicas
Perfil® (sibutramina) es un fármaco de acción central para el tratamiento de la obesidad. Actúa inhibiendo la recaptación de noradrenalina,
serotonina y dopamina. Se le atribuye un doble mecanismo de acción que comprende un efecto sasietógeno (lo que determina reducción
de la ingesta de alimentos) y un efecto termogénico (por aumento del metabolismo basal) generando una reducción gradual de tejido
adiposo. La reducción de peso obtenida con Perfil® (sibutramina) se acompaña de cambios beneficiosos en los lípidos y en el control de
la glicemia en pacientes con dislipemia y diabetes tipo dos respectivamente.
Farmacocinéticas
Perfil® (sibutramina) se absorbe rápidamente por vía oral, luego de lo cual sufre un extenso metabolismo hepático para formar por la vía
del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) dos metabolitos activos M1 (mono-desmetilsibutramina) y M2 (di-desmetilsibutramina) que se unen
fuertemente a las proteínas del plasma (97%) y se distribuyen ampliamente a nivel tisular. Las vidas medias de eliminación son 1.1, 14 y
16 horas respectivamente. Aproximadamente el 85% de una dosis única se excreta en orina y heces como metabolitos inactivos.
Indicaciones
Según prescripción médica.
Dosis y Administración
La dosis de Perfil® (sibutramina) inicial recomendada como tratamiento coadyuvante del sobrepeso y obesidad (pacientes con un índice
de masa corporal (IMC) mayor de 30 o entre 27 y 29,9 en presencia de factores de riesgo asociados como diabetes o dislipemia) es de
10 mg administrados una vez al día en la mañana. Si no se logra la reducción de peso esperada se puede aumentar la dosis hasta 15 mg
una vez al día. Puede administrarse con o sin alimentos.
El tratamiento debe discontinuarse en pacientes que hayan respondido en forma inadecuada (reducción de peso menor a 2 kg luego de
4 semanas de tratamiento) a la dosis de 15 mg.
Contraindicaciones
Perfil® (sibutramina) no debe administrarse en pacientes tratados en forma concomitante o en las últimas dos semanas con inhibidores
de la monoaminooxidasa (IMAO) u otros fármacos de acción central para el tratamiento de desórdenes psiquiátricos o reducción del peso,
o triptófano para disturbios del sueño. Está contraindicado su uso si existe hipersensibilidad conocida a la sibutramina o historia previa
de trastornos alimentarios mayores, enfermedad psiquiátrica, Síndrome de Guilles de la Tourette’s, hipertiroidismo, feocromocitoma,
hipertensión arterial no controlada, historia de enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad arterial
periférica obstructiva, arritmias, accidente cerebrovascular, insuficiencia renal o hepática severas, hiperplasia prostática benigna con
retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho e historia de abuso de drogas, alcohol o medicamentos.
Precauciones y Advertencias
En algunos pacientes puede aumentar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, por lo cual deben controlarse ambos
parámetros durante el tratamiento. El tratamiento debería discontinuarse si se observa un incremento de la frecuencia cardíaca basal
≥ a 10 lpm o en la presión arterial (PA) sistólica o diastólica ≥ a 10 mmHg en dos visitas consecutivas o en pacientes hipertensos con
adecuado control previo si la PA es mayor a 145/90 mmHg en dos controles consecutivos. Debe prestarse especial atención al monitoreo
de la PA en pacientes con síndrome de apnea del sueño. Perfil® (sibutramina) debe administrarse con precaución en pacientes con historia
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previa de convulsiones o portadores de insuficiencia renal o hepática moderadas.
Deben descartarse causas orgánicas de la obesidad antes de comenzar el tratamiento con Perfil® (sibutramina).
Como con otros agentes inhibidores de la recaptación de serotonina, existe un potencial incremento en el riesgo de sangrados, por lo que
debe administrarse con precaución en pacientes predispuestos a los mismos.
Embarazo y Lactancia
No se recomienda el uso de Perfil®(sibutramina) durante el embarazo y la lactancia.
Uso en pediatría
No se ha establecido la eficacia y seguridad de la sibutramina en pacientes menores de 18 años.
Reacciones colaterales
Perfil®(sibutramina) es en general bien tolerado. La mayoría de los efectos adversos se presentan al inicio del tratamiento, atenuándose
o desapareciendo al continuar el mismo. En general no son serios, no requieren discontinuación del tratamiento y son reversibles. Los
efectos adversos más frecuentemente observados son sequedad bucal, insomnio y constipación. Con menor frecuencia pueden presentarse
taquicardia, palpitaciones, elevación de PA, rubefacción, nauseas, agravación de hemorroides, cefaleas, ansiedad, mareos, parestesias,
sudoración y cambios en el gusto. La pérdida de peso puede favorecer o precipitar la formación de cálculos biliares.
Cambios en parámetros de laboratorio
En algunos casos esporádicos se han observado alteraciones en el enzimograma hepático. Estos cambios son de escasa magnitud y
tienden a disminuir al continuar el tratamiento.
La reducción de peso lograda con Perfil® (sibutramina) se acompaña de cambios beneficiosos en el perfil lipídico (disminución de los
valores de colesterol total y VLDL colesterol, aumento en los niveles de HDL colesterol) en mayor grado a los que se producen con dieta
aislada. También se ha observado disminución de la uricemia.
La sibutramina no inhibe la supresión de la ovulación por contraceptivos orales. Por lo tanto no se necesita establecer métodos anticonceptivos
alternativos para las pacientes que están tomando contraceptivos orales concomitantemente con sibutramina.
Interacciones
Se han observado casos de síndrome serotinérgico en pacientes que recibieron agentes serotoninérgicos (fluoxetina, fluvoxamina,
paroxetina, sertralina, venlafaxina) en combinación con IMAOs, sumatriptan, dihidroergotamina, algunos opioides (dextrometorfano,
meperidina, pentazocina y fentanilo), litio o triptófano, por lo que se aconseja no administrar Perfil® (sibutramina) en combinación con los
fármacos mencionados ni con otros inhibidores de la recaptación de serotonina.
Perfil® (sibutramina) debe administrarse con precaución junto a agentes que pueden aumentar la presión arterial como efedrina y
pseudoefedrina presentes en descongestivos, antigripales, etc.
Los fármacos que inhiben al CYP3A4 como ketoconazol, claritromicina, ciclosporina y eritromicina, pueden aumentar los niveles plasmáticos
de sibutramina. Los inductores del CYP3A4 como carbamazepina, rifampicina y dexametazona pueden acelerar el metabolismo de
sibutramina.
Presentaciones
Perfil® 10 se presenta en estuches conteniendo 10 y 30 comprimidos de 10 mg de sibutramina clorhidrato monohidrato.
Perfil® 15 se presenta en estuches conteniendo 10 y 30 comprimidos de 15 mg de sibutramina clorhidrato monohidrato
